1. Signaling Pathways
  2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. ADC Payload

ADC Payload (ADC有效载荷)

ADC Cytotoxin

ADC 有效载荷是诱导抗体药物偶联物 (ADC) 中的靶细胞死亡的细胞毒性剂。ADC 是一种由单克隆抗体、连接子和有效载荷组成的靶向药物。有效载荷是最重要的成分,因为它决定了 ADC 杀死癌细胞的效力。

目前正在使用的有效载荷有很多,例如卡利车霉素、多卡米星、吡咯并苯二氮卓 (PBD)、喜树碱、柔红霉素/阿霉素、奥瑞他汀和美登木素。根据作用机制,它们可分为两类:DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。其中卡利车霉素、多卡米星和PBDs是DNA小沟结合剂,喜树碱和柔红霉素/阿霉素是拓扑异构酶抑制剂,具有DNA损伤作用,奥瑞他汀和美登素是微管蛋白抑制剂。

ADC payloads are cytotoxic agents that induce target cell death in Antibody Drug Conjugates (ADCs). An ADC is a targeted agent composed with a monoclonal antibody, a linker and a payload. The payload is the most important component as it determines the potency to kill cancer cells of an ADC.

There are many payloads which are currently being used such as Calicheamicins, Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines (PBDs), Camptothecins, Daunorubicins/Doxorubicins, Auristatins and Maytansinoids. They can be divided in two classes based on their mechanism of action, DNA damaging agents and tubulin inhibitors. Among them Calicheamicins, Duocarmycins and PBDs are DNA minor grove binders, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins are topoisomerase inhibitors, which are DNA damaging agents. Auristatins and Maytansinoids are tubulin inhibitors.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19826
    Isofistularin-3
    Isofistularin-3 ((+)-11-epi-Fistularin 3) 是一种直接的 DNA 竞争性 DNMT1 抑制剂,IC50 为 13.5 μM。Isofistularin-3 作为 DNA 去甲基化剂,可诱导肿瘤细胞周期阻滞和 TRAIL 致敏。Isofistularin-3 可作用做抗体偶联活性分子 (ADC) 的毒素部分。
    Isofistularin-3
  • HY-148200
    L2H2-6OTD
    L2H2-6OTD,包含一个到四个 G-四联体结合环,是一种端粒抑制素类似物。L2H2-6OTD 具有端粒酶 (telomerase) 抑制活性,IC50 值为 15 nM。
    L2H2-6OTD
  • HY-79490S
    Ac-Exatecan-d5 99.93%
    Ac-Exatecan-d5 是一种氘代标记的 Ac-Exatecan (HY-79490)。
    Ac-Exatecan-d<sub>5</sub>
  • HY-126678
    Dimethyl-SGD-1882
    Dimethyl-SGD-1882 (Dimethyl-PBD dimer) 是一种高效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),可作用做抗体偶联药物 (ADC) 的毒素部分。PBD Dimer 是一种 DNA 烷化剂,能抑制 DNA 复制。
    Dimethyl-SGD-1882
  • HY-132851
    Corixetan
    Corixetan 是一种高效钍螯合剂,能有效地配合 Th-227,在体内具有足够的稳定性。
    Corixetan
  • HY-145148
    Hemiasterlin derivative-1
    Hemiasterlin derivative-1 是 hemiasterlin 衍生物。Hemiasterlin derivative-1 可用于合成抗体-活性分子结合物 (ADC)。
    Hemiasterlin derivative-1
  • HY-N0446R
    10-Methoxycamptothecin (Standard)

    10-甲氧基喜树碱 (Standard)

    10-Methoxycamptothecin (Standard)是 10-Methoxycamptothecin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptotheci
    10-Methoxycamptothecin (Standard)
  • HY-148231
    Dideoxy-amanitin
    Dideoxy-amanitin (compound 2) 是一种 α-Amanitin (HY-19610) 衍生物,是一种强效和选择性的 RNA 聚合酶 II 变结构抑制剂,其 IC50 值为 74.2 nM。
    Dideoxy-amanitin
  • HY-157795
    Exatecan analogue 1
    Exatecan analogue 1 (Icp-3) 是 Exatecan (HY-13631) 的类似物。Exatecan analogue 1 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。
    Exatecan analogue 1
  • HY-130958
    Tubulysin IM-1
    Tubulysin IM-1 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 及抗微管毒素 (anti-microtubule toxins) 用于 ADC 合成。
    Tubulysin IM-1
  • HY-148555
    AXC-879
    AXC-879,一种 TLR 激动剂 (EC50:157.2 nM)。AXC-879 是一种 ADC 细胞毒素,可用于 ADC 合成。
    AXC-879
  • HY-130960
    Tubulysin IM-3
    Tubulysin IM-3 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 及抗微管毒素 (anti-microtubule toxins) 用于 ADC 合成。
    Tubulysin IM-3
  • HY-41070
    Taltobulin intermediate-8
    Taltobulin intermediate-8 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
    Taltobulin intermediate-8
  • HY-400688
    TAM558 intermediate-2
    TAM558 intermediate-24 是合成 TAM558 (HY-148127) 的中间体。TAM558 是用于合成 OMTX705 的有效载荷分子。OMTX705 是一种人源化抗成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抗体,结合细胞溶解素 TAM470 (HY-148128),具有抗肿瘤活性。
    TAM558 intermediate-2
  • HY-79255
    Fmoc-MMAF-OMe
    Fmoc-MMAF-OMe 是带有 Fmoc 保护基团的抗癌剂和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Fmoc-MMAF-OMe 的有效成分 MMAF (HY-15579) 是经典的抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性 (ADC Cytotoxin) 成分。
    Fmoc-MMAF-OMe
  • HY-157431
    Mycobacterium Tuberculosis-IN-2
    Mycobacterium Tuberculosis-IN-2 (化合物 29) 是一种细菌抑制剂,能有效抑制 Mycobacterium Tuberculosis。Mycobacterium Tuberculosis-IN-2 可用于结核病的研究 (MIC = 0.07-0.16 μM)。
    Mycobacterium Tuberculosis-IN-2
  • HY-160543
    Exatecan-amide-CH2-O-CH2-CH2-OH
    Exatecan-amide-CH2-O-CH2-CH2-OH (Compound 4) 是Exatecan (HY-13631) 的衍生物。Exatecan-amide-CH2-O-CH2-CH2-OH 可用于癌症等细胞增殖性疾病的研究。
    Exatecan-amide-CH2-O-CH2-CH2-OH
  • HY-169261
    7-Methoxy-9-methylfuro[2,3-b]-quinoline-4,5,8(9H)-trione
    7-Methoxy-9-methylfuro[2,3-b]-quinoline-4,5,8(9H)-trione 是一种合成中间体,可用于合成生物碱 Acronycidine。
    7-Methoxy-9-methylfuro[2,3-b]-quinoline-4,5,8(9H)-trione
  • HY-B0154R
    Fluticasone (propionate) (Standard)

    丙酸氟替卡松 (Standard)

    Fluticasone (propionate) (Standard) 是 Fluticasone (propionate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluticasone propionate 是一种有效的局部抗炎激素,一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,绝对亲和力 KD 为 0.5 nM。Fluticasone propionate 在其他甾体受体上几乎没有活性。具有抗病毒活性。
    Fluticasone (propionate) (Standard)
  • HY-13062R
    Daunorubicin hydrochloride (Standard)

    盐酸柔红霉素 (Standard)

    Daunorubicin (hydrochloride) (Standard) 是 Daunorubicin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daunorubicin (Daunomycin) hydrochloride 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis)。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Daunorubicin hydrochloride 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin hydrochloride 可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。
    Daunorubicin hydrochloride (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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